细胞毒药物治疗恶性肿瘤的历史不过才60年。1946年人类用氮芥治疗恶性淋巴瘤取得了成功，从此以后肿瘤的化学药物治疗渐被临床接受，人们认识到除外科手术和放射治疗以外，化学药物也可以治疗肿瘤。到了20世纪70年代，顺铂、卡铂、阿霉素等(二代药)药物进入临床后，肺癌才开启了药物治疗时代。但因疗效低，副作用大，使得患者难以接受完成治疗。90年代以后，随着紫杉类、长春瑞宾、吉西他滨等(三代药)药物逐渐上市及相关临床试验研究证实这些药物与铂类药物联合，较以往化疗方案治疗肺癌显示出：疗效越来越好，毒副反应越来越轻，进而改善了肺癌患者的生活质量并延长了生存时间，从而确立了化学药物在治疗肺癌中不可或缺的地位。下面介绍常用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的化疗方案：
(1)长春瑞滨+顺铂(NC)方案：是早期的三代方案。美国西南肿瘤协作组(SEOG)在一项临床Ⅲ期研究中，206例晚期非小细胞肺癌患者随机进入长春瑞滨+顺铂组和顺铂单药组。研究结果：总有效率26%，中位生存期8个月，1年生存率36%，明显优于顺铂单药。另一项在欧洲进行的随机对照研究，比较了NC、长春地辛+顺铂及长春瑞滨单药方案，有612例患者入组，结果发现NC方案在总有效率、中位生存期明显高于后两组，分别结果发现NC方案在总有效率、中位生存期明显高于后两组，分别为30%vsl9%vsl4%和40周vs32周vs31周。而在Depiere等的121例患者的随机研究中，NC方案的有效率为43%，中位生存期为33周。随后NC方案在NSCLC术后辅助化疗中的多项Ⅲ期研究中有较好的结果：改善ⅢA期患者生存时间，5年生存率提高了近15%。
(2)吉西他滨+顺铂(GC)方案：是近来常用的治疗NSLSC方案之一。在1999年发表的一项Ⅲ期临床研究中，比较GC方案与第1代标准方案EP(顺铂+依托泊苷)，有效率分别为40.6%VS21.9%(P=O.02)，中位疾病进展时间6.9个月VS4.3个月(P=O.01)，中为生存时间为8.7个月VS7.2个月(P=O.40)。在JMDB研究(一项临床Ⅲ期随机对照研究)中的不同组织学类型亚组分析显示：GC方案对鳞癌有36.7%的较好疗效。“吉西他滨非小细胞肺癌meta分析组”对13项4555例患者参加的临床试验研究进行了分析，发现与其他三代药物加铂类化疗方案比有微弱的生存优势，1年绝对生存增加了3.9%，提示吉西他滨加铂类方案在三代方案中略占优势。
(3)紫杉醇十顺铂(PC)方案：是治疗NSCLC方案之一。一项美国的Ⅲ期临床研究比较紫杉醇+顺铂(PC)方案和顺铂+依托泊苷(EP)方案，结果：有效率分别为27.7%VS12.4%，中位生存时间为9.9个月VS7.6个月，1年生存率为38.9%vs31.8%。以此PC方案取代EP方案为标准的晚期NSCLC一线治疗方案。在以后的很多年中的化疗方案临床研究中以PC方案为对照组。但在2007年一项晚期NSCLC化疗方案回顾性的研究分析显示：PC方案与其他三代含铂方案比较近期有效率相当，但无疾病进展时间(PFS)较短，不是晚期NSCLC一线化疗的优势方案。
(4)多函他赛+顺铂(DC)方案：是治疗NSCLC方案之一。一项有28个国家1200例患者参加的大型国际多中心Ⅲ期临床研究，比较DC方案与NC方案，有效率分别为32%：25%(P=0.029)，中位生存期为11.3个月：10.1个月，1年生存率分别为46%：41%(P=O.044)。在研究首次发现一个三代方案在有效率及生存期上超过另一个三代方案。在NSCLC二线治疗方案研究中JMEI试验比较了单药培美曲塞方案与单药多西他赛方案，总的疗效与中位生存期无显著差别，分层分析发现在病理分型鳞癌组中多西他赛组优于培美曲塞组，中位生存时间分别为7.4个月：6.2个月(P=O.018)。
(5)培美曲塞+顺铂方案：是治疗NSCLC近期推出的方案。在一项l725例患者参加的多中心Ⅲ期临床研究比较了培美曲塞+顺铂(CP)与吉西他滨+顺铂(CG)，两组的有效率相近似，分别为30.6%：28.2%，中位生存时间两组相当均为10.3个月。而在依组织学类型的亚组分析中发现在非鳞癌患者中CP方案组在有效率、中位生存时间优于CG方案组分别为32.O%：25.2%和12.6个月：10.9个月，在鳞癌组CG方案组的有效率、中位生存时间优于CP方案组分别为36.7%：26.9%和10.8个月：9.4个月。在化疗的毒副反应方面，特别在严重的血液毒性方面CP方案明显低于CG方案。而在随后的S380临床试验中，260例组织学类型为非鳞癌的晚期NSCLC患者随机入组，比较培美曲塞+卡铂(PC)方案与多西他赛+卡铂(DC)方案，结果：PC组与DC组在中位方案与多西他赛+卡铂(DC)方案，结果：PC组与DC组在中位疾病无进展时间(PFS)及中位生存时间基本相同，没有显示出组织学类型再优势：在化疗的毒副反应方面PC方案明显优于DC方案。